Acrivastin

  • Analýzy

ACRIVASTINE - latinský název účinné látky ACRIVASTINE

ATX kód pro AKRIVASTIN

Před použitím AKRIVASTINU byste se měli poradit se svým lékařem. Tento návod k použití slouží pouze pro informační účely. Další informace naleznete v anotaci výrobce.

Klinická a farmakologická skupina

13.001 (blokátor histaminových H1-receptorů. Antialergický lék)

farmaceutický účinek

Blokátor histaminových H1 receptorů. Poskytuje antialergický a antiexudativní účinek trvající až 12 hodin.

Akrivastin snižuje nebo eliminuje příznaky stavů, které jsou zcela nebo částečně spojeny s uvolňováním histaminu.

Má slabou anticholinergní aktivitu, mírný sedativní účinek.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je akrivastin dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Při dávce 8 mg je Cmax dosaženo během 1,5 hodiny a je 150 ng / ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 48-52%. Při opakovaném podávání po dobu 6 dnů nebyla zaznamenána žádná akumulace akrivastinu.

T1 / 2 akrivastinu je asi 1,5 hodiny, vylučuje se hlavně ledvinami nezměněnými a jako metabolit.

Vylučuje se ledvinami (84% během 48 hodin, 67% - beze změny, 11% - ve formě analogu kyseliny propionové, 6% - ve formě neidentifikovaných metabolitů) a střevem (13%). Při chronickém selhání ledvin (CC 26-48 ml / min) se T1 / 2 zvyšuje o 50%, s CC 6-17 ml / min - o 130% a metabolitem - o 140%, respektive 5krát. Dialýza odstraňuje 20% akrivastinu a 27% metabolitu. U starších pacientů se Vd snížil o 44%.

ACRIVASTIN DÁVKOVÁNÍ

Uvnitř pro dospělé a děti starší 12 let - 8 mg 3x denně.

Lékové interakce

Při současném užívání akrivastinu a léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém nebo ethanol, je možné zvýšit zhoršení schopnosti soustředit se a snížit rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství a kojení.

AKRIVASTINE: BOČNÍ ÚČINKY

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost; v případě předávkování je možná bolest hlavy.

Alergické reakce: možné projevy od kožní vyrážky až po izolované případy anafylaxe.

Z trávicího systému: v případě předávkování je možná nevolnost, zvracení.

Indikace

Alergická rýma (včetně senné rýmy); histamin-dependentní dermatózy (včetně chronické idiopatické kopřivky, symptomatického dermografismu, cholinergní kopřivky, získané idiopatické studené kopřivky, svědění s atopickým ekzémem).

Kontraindikace

Mírné nebo těžké poškození ledvin (CC

speciální instrukce

V průběhu léčby u starších pacientů je nutné sledovat funkci ledvin.

Během doby používání se nedoporučuje konzumovat alkohol.

V současnosti neexistují žádné údaje o bezpečnosti používání akrivastinu u dětí mladších 12 let..

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Osoby užívající potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé duševní a motorické reakce, by měly být při užívání akrivastinu opatrné.

Aplikace pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikace: středně závažné nebo těžké poškození ledvin (CC

ACRIVASTINE (ACRIVASTINE)

Blokátor histaminu H1-receptory. Poskytuje antialergický a antiexudativní účinek trvající až 12 hodin.

Akrivastin snižuje nebo eliminuje příznaky stavů, které jsou zcela nebo částečně spojeny s uvolňováním histaminu.

Má slabou anticholinergní aktivitu, mírný sedativní účinek.

Při perorálním podání je akrivastin dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu. V dávce 8 mg Cmax bylo dosaženo během 1,5 hodiny a je 150 ng / ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 48-52%. Při opakovaném podávání po dobu 6 dnů nebyla zaznamenána žádná akumulace akrivastinu.

T1/2 akrivastin je asi 1,5 hodiny, vylučuje se hlavně ledvinami nezměněnými a jako metabolit.

Vylučují se ledvinami (84% během 48 hodin, 67% - beze změny, 11% - jako analog kyseliny propionové, 6% - ve formě neidentifikovaných metabolitů) a střevy (13%). Při chronickém selhání ledvin (CC 26-48 ml / min) T1/2 zvyšuje o 50%, s CC 6-17 ml / min - o 130% a metabolitem - o 140% a 5krát. Dialýza odstraňuje 20% akrivastinu a 27% metabolitu. U starších pacientů Vd sníženo o 44%.

Alergická rýma (včetně senné rýmy); histamin-dependentní dermatózy (včetně chronické idiopatické kopřivky, symptomatického dermografismu, cholinergní kopřivky, získané idiopatické studené kopřivky, svědění s atopickým ekzémem).

Uvnitř pro dospělé a děti starší 12 let - 8 mg 3x denně.

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost; v případě předávkování je možná bolest hlavy.

Alergické reakce: možné projevy od kožní vyrážky až po izolované případy anafylaxe.

Z trávicího systému: v případě předávkování je možná nevolnost, zvracení.

Mírné nebo těžké poškození ledvin (CC
Chcete-li tuto stránku snadno najít, přidejte ji do záložek:

Aktivní složka "akrivastin" (akrivastin) - seznam léků a léčivých přípravků

Popis účinné látky

Derivát pyrodinylpyridinů. Bílý krystalický prášek, bez zápachu. Rozpustný v chloroformu a alkoholu, mírně rozpustný ve vodě.

IUPAC

Kyselina (E, E) -3- [6- [1- (4-methylfenyl) -3- (1-pyrrolidinyl) -1-propenyl] -2-pyridinyl] -2-propenová

Hrubý vzorec

Interakce s jinými aktivními složkami

Při práci používejte opatrně řidiče vozidel a osoby, jejichž profese je spojena se zvýšenou koncentrací pozornosti. Při předepisování starších pacientů se doporučuje monitorování funkce ledvin.

Hledejte lék

Přípravky s účinnou látkou "akrivastin":

  • A
  • B
  • V
  • D
  • D
  • E
  • F
  • Z
  • A
  • NA
  • L
  • M
  • H
  • O
  • P
  • R
  • Z
  • T
  • Mít
  • F
  • X
  • C
  • H
  • Sh
  • U
  • E
  • JSEM
  • A
  • B
  • C
  • D
  • E
  • F
  • G
  • H
  • J
  • K
  • L
  • M
  • N
  • Ó
  • P
  • Q
  • R
  • S
  • T
  • U
  • PROTI
  • W
  • X
  • Y
  • Z
  • Z
  • Semprex (tobolka)

Pozornost! Informace uvedené v této medikační příručce jsou určeny zdravotnickým pracovníkům a neměly by tvořit základ pro samoléčení. Popisy léků jsou poskytovány pouze pro informaci a nejsou určeny k předepisování léčby bez účasti lékaře. Existují kontraindikace. Pacienti potřebují odbornou radu!

Medikační příručka je určena pouze pro informační účely. Pro úplnější informace vás prosíme, abyste vytvořili anotaci výrobce. Neléčte sami; Před použitím drog byste se měli poradit s lékařem. EUROLAB nenese odpovědnost za následky způsobené použitím informací zveřejněných na portálu. Jakékoli informace na místě nenahrazují konzultaci lékaře a nemohou zaručit pozitivní účinek léků.

Akrivastin

Ruské jméno

Latinský název látky je Akrivastin

Acrivastinum (rod Acrivastini)

Chemický název

Kyselina (E, E) -3- [6- [1- (4-methylfenyl) -3- (1-pyrrolidinyl) -1-propenyl] -2-pyridinyl] -2-propenová

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Akrivastin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

J30 Vasomotorická a alergická rýma
L20 Atopická dermatitida
L50 Urticaria

Vlastnosti látky Akrivastin

Derivát pyrodinylpyridinů. Bílý krystalický prášek, bez zápachu. Rozpustný v chloroformu a alkoholu, mírně rozpustný ve vodě.

Farmakologie

Farmakologický účinek - antialergický, anti-exsudativní, antihistaminický.

Blokuje histamin H1-receptory, snižuje odezvu těla na histamin, snižuje kapilární permeabilitu a exsudaci. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Zmírňuje příznaky sezónní alergické rýmy (rýma, kýchání, svědění, slzení). Antialergické a antiexudativní účinky se začnou objevovat po 30 minutách, dosahují maxima po 1-2 hodinách a přetrvávají až 6-12 hodin. Má slabý anticholinergní a sedativní účinek.

V experimentálních studiích nebyl nalezen žádný karcinogenní, mutagenní účinek a účinek na plodnost.

Aplikace látky Acrivastin

Alergická rýma, pollinóza, alergické dermatózy, svědění atopického ekzému, symptomatický dermografismus, kopřivka (chronická idiopatická, cholinergní, nachlazení).

Kontraindikace

Aplikace během těhotenství a laktace

Kontraindikované. Během léčby by mělo být kojení ukončeno.

Vedlejší účinky látky Akrivastin

Z nervového systému a smyslových orgánů: zřídka - bolest hlavy, závratě, nervozita, nespavost, ospalost, snížená rychlost mentálních a pohybových reakcí, zhoršená pozornost.

Alergické reakce: velmi zřídka - anafylaxe, angioedém, bronchospasmus, multiformní erytém.

Ostatní: faryngitida, dysmenorea.

Interakce

Předávkovat

Příznaky: slabost, bledost, nespavost, ospalost, strach, úzkost, agitovanost, třes, záchvaty, dysurie, arytmie, kolaps.

Léčba: symptomatická a podpůrná terapie.

Způsob podání a dávkování

Uvnitř dospělí a děti starší 12 let - 8 mg 3krát denně.

Opatření pro látku Acrivastin

Při práci používejte opatrně řidiče vozidel a osoby, jejichž profese je spojena se zvýšenou koncentrací pozornosti. Při předepisování starších pacientů se doporučuje monitorování funkce ledvin.

Acrivastin

farmaceutický účinek

Akrivastin je blokátor histaminu H1-receptory. Má antialergické a exsudativní účinky trvající až 12 hodin.

Snižuje nebo eliminuje příznaky stavů, které jsou zcela nebo částečně spojeny s uvolňováním histaminu.

Akrivastin má slabou anticholinergní aktivitu a mírnou sedaci..

Farmakodynamika

Alergické reakce se objevují s uvolňováním histaminu do systémové cirkulace. Patří do skupiny biologicky aktivních látek, které způsobují imunitní reakci těla jako alergii. Histamin může vyvolat účinky, jako je edém sliznice dýchacího traktu a související poruchy dýchání, arteriální hypotenze až do kolapsu, otok kůže s výskytem papulární vyrážky a další. Účinek histaminu je charakterizován jeho vazbou na receptory umístěné na cílových buňkách.

Akrivastin - H1-blokátor druhé generace, zástupce ethanolaminové skupiny. Konkurenčně a reverzibilně blokuje H1-receptory efektorových buněk. To vede k prevenci spasmu hladkého svalstva (včetně bronchospasmu), inhibici rozvoje hyperémie, svědění, obnovení normální sekrece exokrinních (slinných, slzných a jiných) žláz.

Po jednorázové dávce 8 mg začíná akrivastin působit u dospělých během prvních 30 minut, maximální účinek na kožní projevy (vyrážka, hyperémie) je pozorován během 1,5–2 hodin po podání. Poté se aktivita léčiva postupně snižuje, ale vysoká antihistaminická aktivita přetrvává po dobu 12 hodin po podání. Akrivastin vykazuje mírnou anticholinergní aktivitu a mírný sedativní účinek. Ve srovnání s cetirizinem má menší antihistaminickou aktivitu.

Farmakokinetika

Akrivastin je dobře absorbován ve střevech, bez ohledu na příjem potravy, v těle relativně rovnoměrně distribuován.

Zdánlivý distribuční objem dosahuje 0,82 l / kg, ale klesá u starších osob au lidí s chronickým selháním ledvin. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Dobře se váže na plazmatické proteiny - až 48–52%. Maximální koncentrace v séru po užití 8 mg (jednorázová dávka) akrivastinu je dosažena po 1,5 hodině a rovná se 227 ± 47 ng / ml. Poločas rozpadu je přibližně 1,5 hodiny. Biotransformace v játrech je zanedbatelná. Vylučuje se hlavně ledvinami - 84% (nezměněné a ve formě metabolitů), střevy - 13%. Při chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu 26-48 ml / min) T½ zvyšuje se o 50%, s clearance kreatininu 6–17 ml / min - o 130% a metabolitu - o 140% a 5krát. Dialýza odstraňuje 20% akrivastinu a 27% metabolitu. U starších pacientů Vd sníženo o 44%.

ACRIVASTIN, účinná látka

ACRIVASTINE - latinský název účinné látky ACRIVASTINE

ATX kód pro AKRIVASTIN

Před použitím AKRIVASTINU byste se měli poradit se svým lékařem. Tento návod k použití slouží pouze pro informační účely. Další informace naleznete v anotaci výrobce.

Klinická a farmakologická skupina

13.001 (blokátor histaminových H1-receptorů. Antialergický lék)

farmaceutický účinek

Blokátor histaminových H1 receptorů. Poskytuje antialergický a antiexudativní účinek trvající až 12 hodin.

Akrivastin snižuje nebo eliminuje příznaky stavů, které jsou zcela nebo částečně spojeny s uvolňováním histaminu.

Má slabou anticholinergní aktivitu, mírný sedativní účinek.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je akrivastin dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu. Při dávce 8 mg je Cmax dosaženo během 1,5 hodiny a je 150 ng / ml.

Vazba na plazmatické proteiny je 48-52%. Při opakovaném podávání po dobu 6 dnů nebyla zaznamenána žádná akumulace akrivastinu.

T1 / 2 akrivastinu je asi 1,5 hodiny, vylučuje se hlavně ledvinami nezměněnými a jako metabolit.

Vylučuje se ledvinami (84% během 48 hodin, 67% - beze změny, 11% - ve formě analogu kyseliny propionové, 6% - ve formě neidentifikovaných metabolitů) a střevem (13%). Při chronickém selhání ledvin (CC 26-48 ml / min) se T1 / 2 zvyšuje o 50%, s CC 6-17 ml / min - o 130% a metabolitem - o 140%, respektive 5krát. Dialýza odstraňuje 20% akrivastinu a 27% metabolitu. U starších pacientů se Vd snížil o 44%.

ACRIVASTIN DÁVKOVÁNÍ

Uvnitř pro dospělé a děti starší 12 let - 8 mg 3x denně.

Lékové interakce

Při současném užívání akrivastinu a léků, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém nebo ethanol, je možné zvýšit zhoršení schopnosti soustředit se a snížit rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

Kontraindikováno během těhotenství a kojení.

AKRIVASTINE: BOČNÍ ÚČINKY

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka - ospalost; v případě předávkování je možná bolest hlavy.

Alergické reakce: možné projevy od kožní vyrážky až po izolované případy anafylaxe.

Z trávicího systému: v případě předávkování je možná nevolnost, zvracení.

Indikace

Alergická rýma (včetně senné rýmy); histamin-dependentní dermatózy (včetně chronické idiopatické kopřivky, symptomatického dermografismu, cholinergní kopřivky, získané idiopatické studené kopřivky, svědění s atopickým ekzémem).

Kontraindikace

Mírné nebo těžké poškození ledvin (CC

speciální instrukce

V průběhu léčby u starších pacientů je nutné sledovat funkci ledvin.

Během doby používání se nedoporučuje konzumovat alkohol.

V současnosti neexistují žádné údaje o bezpečnosti používání akrivastinu u dětí mladších 12 let..

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Osoby užívající potenciálně nebezpečné činnosti, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé duševní a motorické reakce, by měly být při užívání akrivastinu opatrné.

Aplikace pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikace: středně závažné nebo těžké poškození ledvin (CC

SEMPREX

Klinická a farmakologická skupina

Blokátor histaminu H1-receptory. Antialergický lék

Vypouštěcí forma, složení a balení

Hard Tobolky tvrdé želatiny, velikost č. 3, neprůhledné, bílé, s logem společnosti a nápisem v černé barvě „Wellcome“ na uzávěru tobolky a nápisem v červeno-hnědé barvě „SEMPREX“ na těle; obsah tobolek je bílý prášek.

1 tobolka acrivastin 8 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, škrobový glykolát sodný, stearát hořečnatý, oxid titaničitý, želatina, černý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

12 ks. - blistry (1) - kartonové krabice.

farmaceutický účinek

Blokátor histaminu H1-receptory. Akrivastin je kompetitivním antagonistou těchto receptorů. Prakticky nezpůsobuje anticholinergní účinek, schopnost proniknout do BBB je zanedbatelná. Acrivastin vyvolává symptomatické zlepšení stavů, které jsou částečně nebo zcela způsobeny spouštěcím mechanismem pro uvolňování histaminu.

Po jednorázové dávce 8 mg začíná akrivastin působit u dospělých během prvních 30 minut, maximální účinek na kožní projevy (vyrážka, hyperémie) je pozorován během 1,5–2 hodin po podání. Snížení projevů alergické rinitidy je pozorováno již do 1 hodiny, poté se aktivita léčiva postupně snižuje, ale vysoká antihistaminická aktivita přetrvává 12 hodin po podání..