Loratadine pít před jídlem nebo po jídle

  • Analýzy

Loratadin je antialergický lék ze skupiny antihistaminik druhé generace. Na rozdíl od léků 1. generace nemá hypnotický účinek a nepotlačuje nervový systém. K léčbě dospělých se používají tablety pro děti - sirupy a suspenze k perorálnímu podání.

Analogy Loratadinu pro účinnou látku - Claridol, Claritin, Lorahexal, Clarisens atd. Kombinovaný gel Allergoferon pro vnější použití obsahuje Loratadin jako antialergickou složku.

Loratadin má následující účinky:

  • Potlačuje produkci histaminu;
  • Blokuje H1-histaminové receptory, které jsou odpovědné za vývoj alergické reakce;
  • Uklidňuje suchý alergický kašel;
  • Pomáhá zbavit se projevů alergií - svědění, svědění v nose, výtok z nosu, kýchání, vodnaté oči, nepohodlí v očích, zarudnutí a otok kůže a sliznic.

Indikace a kontraindikace pro použití Loratadinu

Indikace pro použití drogy jsou:

  • Svědivá dermatologická onemocnění (chronický ekzém, kopřivka, kousnutí hmyzem, kontaktní a atopická dermatitida);
  • Alergická konjunktivitida;
  • Nepřiměřená alergie;
  • Alergická rýma (sezónní nebo celoroční);
  • Senná rýma (slzení);
  • Angioneurotický edém;
  • Alergie na potraviny a léky;
  • Onemocnění dýchacího systému (v kombinované terapii);
  • Pseudoalergické reakce.

Poznámka! Svědění kůže může být příznakem plísňových, virových nebo bakteriálních onemocnění. Lékař může stanovit přesnou diagnózu.

Užívání drogy není povoleno:

  • S individuální nesnášenlivostí ke složkám léku;
  • Děti do 2 let (v sirupu), ve formě tablet - do 3 let.

Při závažných patologiích ledvin a jater, těhotenství a kojení použijte opatrně.

Způsob aplikace

Loratadin se doporučuje užívat před jídlem nebo po jídle, aby se zabránilo možným dyspeptickým symptomům (nevolnost, zvracení, bolest žaludku), pití ½ sklenice vody. Pokud je nemožné polykat pilulku celou, žvýkat.

Užívejte Loratadin pro dospělé a děti starší 12 let - 1 tableta nebo 10 ml sirupu jednou denně. Děti od 2 do 12 let - v dávce 5 ml jednou denně. Pokud dítě váží více než 30 kg, zobrazí se dávka pro dospělého - 1 tableta nebo 10 ml sirupu denně.

Vstupné Loratadin pro dospělé, děti starší 12 let a o hmotnosti 30 kg, trpící závažnými patologiemi jater, se předepisuje ve standardní dávce každý druhý den nebo denně ½ tablety nebo 5 ml sirupu; s tělesnou hmotností do 30 kg - 5 ml sirupu nebo ½ tablety každý druhý den. Délka léčby je dána závažností onemocnění a diagnózou. V mírných případech je možná jedna aplikace, ve zbytku - od 3 do 10 dnů. Dlouhodobá terapie je povolena po celý rok.

Pokud je droga používána jako profylaktické činidlo, lékař radí, jak pít Loratadin.

Poznámka! Pokud třídenní průběh nedává pozitivní výsledek, je léčivo nahrazeno antihistaminiky jinou účinnou látkou..

Účinný lék Loratadin pro alergické symptomy

Loratadin je populární antihistaminikum používané k boji s alergiemi. V naší zemi je zařazen do seznamu léčivých přípravků, které jsou nezbytné pro život. Tento seznam byl schválen ruskou vládou. Snižuje závažnost příznaků alergické reakce a zmírňuje sezónní vzplanutí.

obecná informace

Loratadin má dvě formy - tablety a sirup. Hlavní složkou drogy, bez ohledu na její typ, je loratadin:

  1. Tablety - kromě účinné látky obsahují také laktózu, sodnou sůl kroskarmelosy, kyselinu stearovou vápenatou, bramborový škrob a polyvinylpyrrolidon. Různí výrobci tablet se mohou lišit svým složením, tvarem a odstínem, jakož i obalem. Existují jednoduché tablety i šumivé tablety, které se rozpustí ve vodě.
  2. Sirup je průhledná esence bezbarvého nebo světle žlutého odstínu. Obsahuje loratadin, kyselinu citronovou, čištěnou vodu, příchutě a sorbitol. Složení a balení se také liší podle výrobce..

Nejběžněji vyráběné bílé tablety Loratadinu s koncentrací účinné látky 10 mg. V obrysových buňkách jsou baleny 10, 20 a 30 tablet. Sirup je k dispozici v lahvích z tmavého skla o objemu 50 a 100 ml s odměrkou nebo lžičkou. Lék lze zakoupit na přepážce bez lékařského předpisu. Skladujte při teplotě 15–25 stupňů, mimo dosah slunečního záření, dětí a domácích zvířat, jakož i při nízké vlhkosti. Neměli byste je uchovávat v lednici.

Existuje několik tuzemských výrobců, kteří vyrábějí tento antihistaminikum, proto se pravidla skladování mohou lišit. Po zakoupení byste si měli prostudovat návod k použití Loratadinu, abyste se seznámili s doporučenými skladovacími podmínkami a požadavky.

Droga je platná 3 roky od data vydání.

Princip působení drogy Loratadine

Jedním ze znaků alergické reakce je závislost těla na léku, který se používá již dlouhou dobu. Přestane reagovat na léčbu, proto by se antihistaminika měla pravidelně měnit.

Většina alergických procesů v lidském těle je způsobena histaminem. Je umístěn v žírných buňkách a je neaktivní v případě neexistence hrozby. Ale za určitých událostí, které jsou tělem považovány za nebezpečné, se histamin „probudí“ a aktivuje se.

Je schopen působit na horní receptory buněk. Různé receptory mají různé účinky. Nejběžnější jsou receptory H1, které jsou umístěny v buňkách cévních stěn, vláknech hladkého svalstva a nervovém systému. S jejich pomocí dochází ke kontrakci hladkých svalů, k produkci sliznic v nosní dutině a průduškách, zúžení a rozšíření krevních cév. Po uvolnění histaminu jsou všechny tyto funkce narušeny..

Loratadin je antihistaminikum nové generace. Zastavuje uvolňování histaminu a brání jeho účinku na receptory, čímž zabraňuje rozvoji alergické reakce. Činidlo také snižuje kapilární permeabilitu, snižuje otoky tkání a eliminuje svalové křeče v průduškách a cévách..

Farmakokinetické vlastnosti

Toto antialergické léčivo zcela neodstraňuje alergie, jako všechny léky z této skupiny. Dočasně snižuje citlivost receptorů na alergeny, což pomáhá částečně nebo úplně odstranit příznaky alergie:

  • Svědění;
  • Kašel;
  • Vyrážky;
  • Rýma;
  • Dýchací problémy;
  • Bolest krku;
  • Mírné zvýšení tělesné teploty.

30-60 minut po aplikaci Loratadinu dochází v těle k následujícím změnám: snížení produkce hlenu a snížení otoků a svědění tkání. Po 8-12 hodinách se účinek léku vyvíjí v plné síle a trvá 24 hodin.

Lék se rychle vstřebává trávicím traktem. Je však lepší ji užít před jídlem, protože zpomaluje vstřebávání. Poté dochází k metabolismu v játrech a poté je vylučován z těla vylučováním žluči a moči. Doba eliminace přímo závisí na stavu těla a je 15-35 hodin. K drogě nedochází.

Z čeho Loratadin pomáhá

Tento antialergický lék lze zakoupit bez lékařského předpisu, ale stále se doporučuje nejprve konzultovat s odborníkem. Tento lék je předepsán pro následující onemocnění:

  1. Alergická rýma;
  2. Svědění kůže;
  3. Vyrážka;
  4. Alergická konjunktivitida;
  5. Pálení a svědění v očích;
  6. Zvýšené roztržení;
  7. Bolest po kousnutí hmyzem;
  8. Alergie na pyly;
  9. Prodloužený útok kopřivky s četnými načervenalými puchýři, silné svědění;
  10. Neustálé alergické kýchání a svědění v nose;
  11. Alergická kožní onemocnění (dermatitida, ekzém atd.);
  12. Pseudoalergie;
  13. Alergický otok obličeje, paží, nohou, krku, kloubů atd..

Rýma Svědění kůže Kožní vyrážky
Pálení a svědění v očích Zvýšená lachrymace Útok na kopřivku Pseudoalergie

Při dlouhodobých alergických reakcích existuje riziko bronchiálního astmatu. Důvodem je podráždění hladkých svalů průdušek histaminy, a taková dlouhodobá expozice vede k narušení funkcí dýchacího systému. Antialergická léčiva se používají jako doplňkové léčivo pro alergické bronchiální astma. S pomocí Loratadinu lze odstranit obtíže s dýcháním a také délku a frekvenci alergických záchvatů.

Lék předepisují lékaři nejčastěji na sezónní exacerbace, alergie na parfémy a rostliny. Pokud alergická reakce nastane po chemickém nebo jiném léku, pak před použitím Loratadinu byste se měli ujistit, že může být použita ve vašem případě. Chcete-li to provést, měli byste si prostudovat návod k použití obou léků a zjistit jejich kompatibilitu nebo se poradit s lékařem.

aplikace

Návod k použití Loratadinu obsahuje přesný popis, jak brát lék, v závislosti na věku pacienta a zdravotních problémech. Používá se k terapeutickým i profylaktickým účelům. Používáte-li k profylaxi lék, měl by být užíván každý den přibližně ve stejném časovém období, aby se účinek léku nezastavil (je účinný do 24 hodin). A k odstranění alergie, která se již objevila, se lék používá při prvním výskytu příznaků.

Měl by být konzumován jednu hodinu před jídlem, protože to umožňuje léčivu rychle vstoupit do krevního řečiště a dosáhnout maximální prahové hodnoty jeho koncentrace. Tablety by se měly užívat s vodou bez žvýkání. Pokud lékař nestanoví jinak, dodržují se následující dávky:

Dospělým osobám s obtížným polykáním a dětem se doporučuje zvolit si sirup. U starších pacientů a lidí s chronickou hepatální nedostatečností se dávka nemění a je také 10 mg.

Pokud vynecháte nějaký lék, měli byste si ho vzít, jakmile bude zjištěna zapomnětlivost. Pokud však již brzy má být další dávka, doporučuje se dodržovat plán a další dávku užít ve stanovenou dobu. Neužívejte dvojitou dávku léku.

Pokud jste alergičtí na rostliny, pyl nebo jiné dráždivé látky na ulici a musíte neustále opustit dům ve stejnou dobu, měli byste použít antialergikum 1-1,5 hodiny předem..

Kontraindikace

Loratadin na alergie by se neměl používat, pokud má pacient problémy, jako například:

  1. Poškození jater v důsledku neustálého zneužívání alkoholu;
  2. Selhání jater;
  3. Děti do 6 let;
  4. Individuální nesnášenlivost;
  5. Laktózová intolerance;
  6. Nedostatek laktózy;
  7. Malabsorpce glukózy-galaktózy.

Pokud je použití léku stále nezbytné (v případě selhání jater), pak by se dávka měla snížit na 5 mg denně nebo 10 mg každé dva dny. Ale s alkoholickým poškozením jater je lék přísně zakázán. Děti do dvou let Loratadine jsou zakázány kvůli alkoholu.

Vedlejší efekty

Loratadinový sirup a tablety mohou způsobit nežádoucí účinky. Vyskytují se zřídka, pouze ve 2% případů. Po užití léku se u pacienta mohou vyvinout následující nepříjemné následky:

  • Závrať;
  • Suchý povrch ústní sliznice;
  • Bolest hlavy;
  • Ztráta pevnosti a únavy;
  • Nevolnost;
  • Ospalost;
  • Zvýšené pocení;
  • Neustálá touha pít;
  • Tachykardie (velmi vzácné).

Ještě méně často způsobuje Loratadin alergické vedlejší účinky: svědění, vyrážky, potíže s dýcháním, otoky jazyka, hrdla a obličeje. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste se poradit s lékařem..

Kromě výše uvedených příznaků se mohou vyvinout další nežádoucí účinky. Jsou velmi vzácné, ale stále se vyskytují:

  1. Záchvaty;
  2. Zhoršení zraku;
  3. Snížená chuť k jídlu;
  4. Vaginitida;
  5. Nosní přetížení;
  6. Bolestivé pocity na hrudi a zádech;
  7. Bolest při močení;
  8. Snížené libido.

Křeče Zhoršení zraku Snížená chuť k jídlu Vaginitida
Nosní kongesce Bolest na hrudi Bolest při močení Snížené libido

Tato skutečnost závisí na individuálních vlastnostech organismu. Pokud se objeví jakékoli nežádoucí příznaky, doporučujeme se poradit s odborníkem.

Předávkovat

Příznaky předávkování léky jsou podobné těm, které se vyskytují při zneužívání většiny anticholinergních léků, tj. bolest hlavy, tachykardie a neustálá touha spát.

U dětí s hmotností nižší než 30 kg může překročení dávky zvýšit srdeční frekvenci a narušit motorické funkce.

K odstranění těchto jevů je nutné vyvolat zvracení, opláchnout žaludek a poté vzít adsorbent. Pro praní je nejlepší použít 0,9% roztok chloridu sodného. A nejdostupnějším a nejrozšířenějším adsorbentem je aktivní uhlí. Užívá se 1 tableta na každých 10 kg tělesné hmotnosti. Také pro tyto účely můžete použít Laktofiltrum nebo Polysorb.

Provádění hemodialýzy v případě předávkování Loratadinem je zbytečné, protože tato látka se tímto postupem nevylučuje..

Léčebné funkce

Použití tablet Loratadine není schopno zabránit závažným alergiím, jako je anafylaktický šok, nebo je odstranit. Pokud máte takové zdravotní problémy, měli byste poslouchat doporučení lékaře, takže byste neměli nahrazovat předepsaného epinefrinového injektora Loratadinem..

Tento antihistaminikum může interferovat s testováním alergie. Pokud má pacient podobnou událost, měli byste přestat užívat léky nejméně 7 dní předem. A pokud jsou kožní testy potřebné k detekci alergií, je Loratadin zrušen nejméně 2 dny předem, jinak nebudou výsledky testů spolehlivé.

Pokud pacient dodržel správné dávkování, neměl by trpět ospalostí. K podobnému stavu však může dojít i při mírném překročení dávky nebo v důsledku individuálních charakteristik organismu. Proto by se při používání léků mělo postupovat opatrně při řízení automobilu a při práci, která vyžaduje zvýšenou pozornost..

Loratadin může být použit během těhotenství, ale pouze v případě, že potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro dítě, protože hlavní složkou této drogy je možnost vstoupit do plodu placentou. Doporučuje se také zastavit laktaci po celou dobu léčby, aby léčivo nevstoupilo do těla dítěte mlékem, protože může nejen zhoršit chuť mléka, ale také negativně ovlivnit stav dítěte, způsobovat říhání, zvracení a prudký pokles chuti k jídlu..

Jak zvýšit účinnost léku

Nejčastěji se u lidí vyskytují sezónní alergické reakce na pyl. Takovou chorobu je obtížné odstranit, protože nás všude obklopují rostliny a můžete zabránit jejich vstupu do těla pouze tím, že odejdete na místo bez rostlin (což je nesmírně obtížné).

Pro zvýšení účinnosti Loratadinu se doporučuje dodržovat několik pravidel:

  • Pravidelně provádějte mokré čištění domu;
  • Větrejte místnosti tak často, jak je to možné;
  • Nainstalujte sítě proti komárům na okenní otvory a pravidelně je čistěte pod vodou;
  • Umyjte si obličej tak často, jak je to možné;
  • Vana nebo sprcha dvakrát denně;
  • Snažte se jít venku na slunci. Nejlepší čas na procházku je po dešti;
  • Nenavštěvujte místa se spoustou květinových záhonů a jiných zeleně;
  • Vracíte se z ulice, vyměňte si oblečení a umyjte si obličej a ruce;
  • Nejezte plody alergenních rostlin (citrusové plody, jahody) a neberte si s sebou fytopreparace do složení..

Ve většině případů se pylová alergie vyskytuje při nesprávném metabolismu a struskách vnitřních orgánů. Alergická reakce je velmi často reakce organismu na jiné nemoci, proto k jejímu odstranění by měla být původně léčena základní příčina.

Jak kombinovat s jinými léčivými přípravky

Před zahájením léčby byste měli pochopit, jak brát Loratadin současně s jinými léky. Kombinace tohoto antihistaminika s jinými léky může zvýšit nebo snížit účinnost obou, a také ovlivnit pravděpodobnost výskytu vedlejších účinků. Nejprve se doporučuje sestavit seznam pravidelně používaných léků, fyto-drog a potravinových doplňků a konzultovat s lékařem tento seznam, aby mu poradil správné dávkování, způsob aplikace a nezbytnou přestávku mezi drogami.

Při léčbě Loratadinem se nedoporučuje měnit dávkování každý den bez konzultace s odborníkem, stejně jako začít s užíváním nových léků nebo naopak ukončit používání dříve předepsaných léků.

Následující léky mohou snížit účinnost alergických tablet:

  1. Tricyklická antidepresiva;
  2. Fenotoin;
  3. Induktory oxidace mikrosomů.

Při současném podávání Loratadinu a ketonazolu, cimetidinu nebo erythromycinu se zvyšuje jeho koncentrace v krvi, což může způsobit rozvoj vedlejších účinků a příznaků předávkování..

Loratadin a alkohol

Pokyny pro tablety Loratadine naznačují, že při jejich používání se doporučuje alkoholické nápoje odmítnout. Droga sama o sobě nemění účinek alkoholu na centrální nervový systém, ale ethanol může snížit účinnost antialergických léků a také zvýšit jeho koncentraci v krvi a trvání metabolismu. V důsledku toho se může pacient cítit horší a vykazovat známky předávkování..

Spotřeba alkoholu by měla být zcela odstraněna 7 dní před odběrem alergie.

Loratadinovy ​​analogy

V případě potřeby lze Loratadin nahradit jinými antihistaminiky, které obsahují stejnou hlavní složku:

  • Claritin;
  • Clarisens;
  • Lomilan;
  • Loratadin-Teva;
  • Loratadin Akrikhin;
  • Lorahexal;
  • Suprastin.

Diazolin, peritol a desloratadin mají podobný účinek, ale odlišné složení..

Náklady

Cena Loratadinu se může lišit v závislosti na objemu sirupové láhve, počtu tablet v balení a výrobci. Průměrná cena 30 tablet je 65–70 rublů. Zohledňují se také léky, které obsahují látku loratadin. Jedním z nejčastěji nakupovaných je Claritin, jehož cena začíná od 520 do 540 rublů.

Alergie je jednou z nejčastějších nemocí. Za posledních 20 let se podle statistik Světové zdravotnické organizace počet lidí s touto diagnózou zdvojnásobil av budoucnu se jejich počet ještě zvýší. Proto se mnoho antihistaminik prodává v lékárnách za různé ceny. Loratadine je jedním z nich a jeho recenze dokazují jeho účinnost.

Loratadine

  • Aplikace látky Loratadine
  • Kontraindikace
  • Omezení používání
  • Aplikace během těhotenství a laktace
  • Vedlejší účinky látky Loratadin
  • Interakce
  • Předávkovat
  • Cesta podání
  • Opatření pro látku Loratadine
  • Interakce s jinými aktivními složkami
  • Obchodní jména

Strukturální vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Loratadine

Loratadinum (rod Loratadini)

Chemický název

Ethyl-4- (8-chlor-5,6-dihydro-llH-benzo-cyklohepta-pyridin-ll-yliden) -l-piperidinkarboxylová kyselina

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Loratadin

  • H1 antihistaminika

Nosologická klasifikace (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky Loratadine

Bílý nebo téměř bílý prášek. Nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v acetonu, alkoholu, chloroformu.

Farmakologie

Farmakologický účinek - antialergický, antihistaminický, antipruritický, antiexudativní.

Selektivně blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje působení histaminu na hladké svaly a krevní cévy, snižuje propustnost kapilár, inhibuje exsudaci, snižuje svědění a erytém. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Účinek se vyvíjí po 1-3 hodinách, dosahuje maxima po 8-12 hodinách a trvá nejméně 24 hodin, má slabou bronchodilatační aktivitu. Při 28 dnech používání není vývoj tolerance pozorován. Neovlivňuje centrální nervový systém (loratadin a jeho metabolity nepronikají BBB) a QT interval na EKG.

Při pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný mutagenní účinek ani žádný účinek na plodnost samic a samců potkanů. V dávce 25 mg / kg (krysy) a 40 mg / kg (myši) indukuje jaterní mikrozomální enzymy. V dlouhodobých studiích na myších (40 mg / kg) a potkanech (10 mg / kg a 25 mg / kg) byly zaznamenány případy hepatocelulárních nádorů.

Po perorálním podání se rychle absorbuje. Cmax v krvi se vytvoří po 1,3 hodině, aktivní metabolit (deskarboethoxyloratadin) - po 2,5 hodinách. zpomaluje čas k dosažení Cmax o 1 hodinu (doporučuje se užít lék před jídlem). Při plazmatické koncentraci 2,5–100 ng / ml je vazba na proteiny 97% (aktivní metabolit 73–77% při hladině 0,5–100 ng / ml). Rovnovážné plazmatické koncentrace loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou dosaženy do 5. dne. Je intenzivně biotransformován v játrech systémem cytochromu P450 (hlavně prostřednictvím CYP3A4 a v menší míře - CYP2D6) s tvorbou aktivního metabolitu - dekarboethoxyloratadinu. Během 24 hodin se 27% celkové dávky vylučuje močí ve formě hydroxylovaných metabolitů a / nebo konjugátů. Po 10 dnech se přibližně 80% ve formě metabolitů vylučuje stejně močí (40%) a stolicí (40%). T1 / 2 loratadinu - 3 - 20 hodin (v průměru - 8,4 hodin), aktivní metabolit - 8,8 až 92 hodin (v průměru - 28 hodin). Distribuční objem loratadinu je 119 l / kg, Cl je 142–202 ml / min / kg. Snadno přechází do mateřského mléka a vytváří koncentrace ekvivalentní plazmatickým hladinám. Po užití dávky 40 mg je asi 0,03% vyloučeno do mateřského mléka do 48 hodin.U pacientů s chronickým selháním ledvin (Cl kreatinin)

Loratadine

Ruské jméno

Latinský název látky Loratadine

Chemický název

Ethylester kyseliny 4- (8-chlor-5,6-dihydro-11H-benzo [5,6] cyklohepta [1,2-b] pyridin-11-yliden) -1-piperidinkarboxylové

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Loratadin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

CAS kód

Vlastnosti látky Loratadine

Bílý nebo téměř bílý prášek. Nerozpustný ve vodě, dobře rozpustný v acetonu, alkoholu, chloroformu.

Farmakologie

Selektivně blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje působení histaminu na hladké svaly a krevní cévy, snižuje propustnost kapilár, inhibuje exsudaci, snižuje svědění a erytém. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Účinek se vyvíjí po 1-3 hodinách, dosahuje maxima po 8-12 hodinách a trvá nejméně 24 hodin, má slabou bronchodilatační aktivitu. Při 28 dnech používání není vývoj tolerance pozorován. Neovlivňuje centrální nervový systém (loratadin a jeho metabolity nepronikají BBB) a QT interval na EKG.

Při pokusech na zvířatech nebyl zjištěn žádný mutagenní účinek ani žádný účinek na plodnost samic a samců potkanů. V dávce 25 mg / kg (krysy) a 40 mg / kg (myši) indukuje jaterní mikrozomální enzymy. V dlouhodobých studiích na myších (40 mg / kg) a potkanech (10 mg / kg a 25 mg / kg) byly zaznamenány případy hepatocelulárních nádorů.

Po perorálním podání se rychle absorbuje. Cmax v krvi se vytvoří po 1,3 hodině, aktivní metabolit (dekarboethoxyloratadin) - po 2,5 hodinách. Příjem potravy nemá významný vliv na farmakokinetiku (AUC loratadinu se může zvýšit o 40% a jeho aktivní metabolit - o 15%), ale zpomaluje čas dosáhnout Cmax po dobu 1 hodiny (doporučuje se užívat lék před jídlem). Při plazmatické koncentraci 2,5–100 ng / ml je vazba na proteiny 97% (aktivní metabolit 73–77% při hladině 0,5–100 ng / ml). Rovnovážné plazmatické koncentrace loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou dosaženy do 5. dne. Je intenzivně biotransformován v játrech systémem cytochromu P450 (hlavně prostřednictvím CYP3A4 a v menší míře - CYP2D6) s tvorbou aktivního metabolitu - dekarboethoxyloratadinu. Během 24 hodin se 27% celkové dávky vylučuje močí ve formě hydroxylovaných metabolitů a / nebo konjugátů. Po 10 dnech se přibližně 80% ve formě metabolitů vylučuje stejně močí (40%) a stolicí (40%). T1/2 loratadin - 3 - 20 hodin (v průměru - 8,4 hodin), aktivní metabolit - 8,8 až 92 hodin (v průměru - 28 hodin). Distribuční objem loratadinu je 119 l / kg, Cl je 142–202 ml / min / kg. Snadno přechází do mateřského mléka a vytváří koncentrace ekvivalentní plazmatickým hladinám. Po podání dávky 40 mg se přibližně 0,03% vylučuje do mateřského mléka do 48 hodin.U pacientů s chronickým selháním ledvin (AUC a C kreatininu Cl)max loratadin a jeho aktivní metabolit se zvyšují (v průměru o 73%, respektive 120%) a průměrné T1/2 nemění se a je 7,6 hodiny pro loratadin a 23,9 hodin pro dekarboethoxyloratadin. Hemodialýza u pacientů s chronickým selháním ledvin nemá žádný vliv na farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu. S alkoholickým poškozením jater Cmax plazma a AUC loratadinu se zdvojnásobí a dekarboethoxyloratadin se nemění, T1/2 loratadin je 24 hodin a jeho aktivní metabolit je 37 hodin. U starších pacientů AUC a Cmax loratadin a dekarboethoxyloratadin vzrostly o 50%, zatímco T1/2 loratadin a jeho aktivní metabolit je 18,2 (6,7-37 hodin) a 17,5 hodin (11-38 hodin), v tomto pořadí.

Aplikace látky Loratadine

Alergická rýma (sezónní a celoroční), senná rýma, alergická konjunktivitida, chronická idiopatická kopřivka, svědění dermatózy (kontaktní alergická dermatitida, chronický ekzém), angioedém, bronchiální astma (adjuvans), alergické reakce na kousnutí hmyzem, pseudoalergické reakce.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, kojení, děti do 2 let.

Loratadin: návod k použití

Popis

Tablety jsou kulaté, bílé, na jedné straně s rýhou a na druhé straně s rýhovanými okraji.

Složení

Každá tableta obsahuje: léčivou látku: loratadin - 10,0 mg;

pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný kukuřičný škrob, sodná sůl glykolátu škrobu (typ A), stearát hořečnatý.

Farmakoterapeutická skupina

Antihistaminika pro systémové použití. ATC kód: R06AX13.

Blokátor H1-histaminového receptoru (dlouhodobě působící). Potlačuje uvolňování histaminu a leukotrienu C4 z žírných buněk. Zabraňuje vývoji a usnadňuje průběh alergických reakcí. Má antialergický, antipruritický a anti-exsudativní účinek. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji otoku tkáně. Antialergický účinek se vyvíjí během prvních 1-3 hodin po užití léku, dosahuje maximum během 8-12 hodin a trvá 24 hodin. Neovlivňuje centrální nervový systém (protože neproniká hematoencefalickou bariérou) a nezpůsobuje závislost.

Indikace pro použití

Loratadin je indikován k symptomatické léčbě alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky u dospělých a dětí starších 2 let s hmotností vyšší než 30 kg.

Způsob podání a dávkovací režim

Dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 10 mg (1 tableta) jednou denně.

Použití v pediatrii: u dětí ve věku 2 až 12 let je dávka předepsána v závislosti na hmotnosti. Pokud je tělesná hmotnost dítěte vyšší než 30 kg: 10 mg (1 tableta) jednou denně. Pokud je tělesná hmotnost dítěte 30 kg nebo méně, tato léková forma není vhodná, doporučuje se použít lék jiného výrobce, který poskytuje dávku 5 mg.

Nejsou žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti Loratadinu u dětí mladších 2 let..

Pacienti se zhoršenou funkcí jater: u pacientů se závažným poškozením jater by měla být počáteční dávka Loratadinu snížena. U dospělých a dětí s hmotností vyšší než 30 kg se doporučuje úvodní dávka 10 mg (1 tableta) každý druhý den.

Pacienti s poškozením ledvin: Není nutná úprava dávky.

Starší pacienti: není nutná úprava dávky.

Uvnitř. Lze použít s jídlem nebo bez jídla.

Pokud byla tabletka vynechána, měla by se užít co nejdříve a další v obvyklou dobu. Pokud se však blíží čas pro další dávku, neměla by se vynechat zapomenutá dávka. Nenahrazujte vynechanou dávku zvýšením dávky v další dávce.

Vedlejší účinek

V klinických studiích u dospělých a adolescentů byly nejčastějšími nežádoucími účinky ospalost (1,2%), bolest hlavy (0,6%), zvýšená chuť k jídlu (0,5%) a nespavost (0,1%).

Vedlejší účinky jsou rozděleny podle frekvence jejich výskytu během klinických hodnocení a použití v období po uvedení na trh: velmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou složku léčiva, laktační období.

Opatrně: selhání jater, těhotenství.

Předávkovat

Příznaky: předávkování se může vyvinout ospalost, tachykardie, bolesti hlavy.

Léčba: je třeba umýt žaludek a předepsat aktivní uhlí. Loratadin není odstraněn hemodialýzou a nebylo prokázáno, zda může být odstraněn peritoneální dialýzou.

Opatření

U pacientů se zhoršenou funkcí jater by měl být lék předepsán v menších dávkách..

Loratadin by měl být vysazen 48 hodin před alergickým kožním testováním, aby se zabránilo falešným výsledkům.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, a proto by tento léčivý přípravek neměli užívat pacienti se vzácnou dědičnou intolerancí galaktosy, Lappovým deficitem laktázy nebo sníženou absorpcí glukózy / galaktózy..

Aplikace během těhotenství a laktace

O použití loratadinu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Studie na zvířatech neprokázaly reprodukční toxicitu. Jako preventivní opatření se doporučuje vyhnout se používání loratadinu během těhotenství. Loratadin a jeho metabolity přecházejí do mateřského mléka. Během léčby by mělo být kojení ukončeno.

Není prokázán účinek loratadinu na mužskou a ženskou plodnost.

Vliv na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy

Loratadin má malý nebo žádný vliv na schopnost řídit vozidla a jiné potenciálně nebezpečné stroje. Ve vzácných případech však může loratadin způsobit ospalost, což může ovlivnit schopnost řídit vozidla a jiné potenciálně nebezpečné stroje..

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při současném užívání léku s ketokonazolem, erytromycinem, cimetidinem dochází ke zvýšení koncentrace loratadinu v krevní plazmě, ale bez klinických projevů. Potenciační účinek loratadinu na psychomotorické funkce nebyl prokázán při současném podávání s alkoholem.

Interakce s inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6: zvyšuje se hladina loratadinu, která může být doprovázena zvýšením výskytu nežádoucích účinků při současném podávání s inhibitory CYP3A4 nebo CYP2D6.

Pediatrická populace: Interakce loratadinu s jinými léky byly zkoumány pouze u dospělých.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před vlhkostí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Udržujte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Obal

10 tablet v blistrovém balení. 2 kartonové obaly spolu s návodem k použití jsou uloženy v krabici.

Výdej z lékáren

"C. Ti. Es. Chemical Industries Ltd. ", Izrael.

Loratadin

Složení

Složení tablet: loratadin (10 mg / tab.), Stejně jako MCC, bramborový škrob, monohydrát laktózy a kyselina stearová.

Sirup obsahuje účinnou látku v koncentraci 1 mg / ml, jakož i bezvodou kyselinu citrónovou, rafinovaný cukr, benzoát sodný, glycerin, propylenglykol, aromatickou potravu "Meruňka 059", čištěnou vodu.

Formulář vydání

Loratadin má dvě lékové formy:

  • 10 mg tablety (č. 10 * 1 nebo č. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (lahvičky nebo nádoby o obsahu 50 a 100 ml).

farmaceutický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Loratadin je antialergické činidlo druhé generace. Blokátor histaminového receptoru H1. Má dlouhodobější účinek ve srovnání s léky první generace. Neovlivňuje centrální nervový systém, sinoatriální uzel a stav kardiovaskulárního systému, nemá sedativní a anticholinergní účinky.

Ukazuje komplexní antipruritickou, antiexudativní a antialergickou aktivitu. Snižuje propustnost kapilárních stěn, zabraňuje rozvoji tkáňového edému a uvolňuje svalové křeče.

U pacientů, kteří dlouhodobě užívali Loratadin, nedošlo k významným změnám EKG ani ke změnám ukazatelů fyzikálních a laboratorních testů.

Farmakokinetika

Po užití tablety / sirupu se účinná látka stanoví v krvi po 15–20 minutách. Účinek se projeví během 1-3 hodin, po podání sirupu / tablety dosáhne maximálně 8-12 hodin a přetrvává dalších 12-16 hodin. Celkové trvání akce - 24 hodin.

Se váže na plazmatické proteiny o 97%. Vyznačuje se výrazným metabolismem „první pasáže“. Nepropichuje BBB, ale přechází do mateřského mléka.

Je téměř kompletně biotransformován v játrech za účasti izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6 (ten je méně aktivní) za vzniku desloratadinu (deskarboethoxyloratadinu), což je farmakologicky aktivní metabolit loratadinu.

Css (požadované plazmatické koncentrace v ustáleném stavu) se dosáhne pátého dne užívání drogy.

T1 / 2 loratadinu - od 3 do 20 hodin u mladých lidí a od 6,7 do 37 let u starších lidí. U desloratadinu tyto indikátory 8,8-92 a 11-38 hodin.

Při alkoholickém onemocnění jater jsou farmakokinetické parametry Loratadinu zdvojnásobeny, zatímco farmakokinetický profil Desloratadinu se ve srovnání s pacienty s intaktními játry nemění..

Látka a produkty jejího metabolismu se vylučují močí a stolicí.

U pacientů s CRF se hodnoty farmakokinetických parametrů nemění ve srovnání s pacienty se zdravými ledvinami. Hemodialýza nemění farmakokinetický profil léčiva.

Indikace pro použití Loratadinu: proč tyto tablety a sirup?

Z toho, co Loratadin tablety?

Tablety Loratadinu se používají k symptomatické léčbě alergických onemocnění. Lék je účinný pro alergickou rýmu (celoroční nebo sezónní), kopřivku (akutní nebo chronickou), alergickou konjunktivitidu, alergii na kousnutí hmyzem, Quinckeho edém, pseudoalergické reakce na histaminoliberátory, chronický ekzém, kontaktní dermatitidu.

Indikace pro použití Loratadinu ve formě sirupu

Sirup je určen pro použití v pediatrické praxi. Používá se zejména k léčbě dětí od 24 měsíců do 12 let s hmotností do 30 kg.

Lék rychle a účinně zmírňuje příznaky CIK (chronická idiopatická kopřivka), alergická rinitida (včetně „senné rýmy“), alergická konjunktivitida, alergické svědění dermatózy (v kombinaci s jinými léky), stejně jako pseudoalergické reakce vyvolané uvolňováním histaminu hmyz.

Kontraindikace

  • nesnášenlivost složek tablet / sirupu;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • věk do 2 let.

Pro děti s hmotností nižší než 30 kg je výhodnou dávkovou formou sirup.

Loratadin se používá opatrně u pacientů se závažnými jaterními patologiemi.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky spojené s užíváním léčiva se vyvíjejí se stejnou frekvencí jako při užívání placeba.

Nejběžnější vedlejší účinky jsou:

  • bolest hlavy;
  • ospalost;
  • závrať;
  • únava;
  • suchá ústa;
  • alergická vyrážka;
  • palpitace;
  • tachykardie;
  • nevolnost a / nebo zvracení;
  • zánět žaludku;
  • zvýšená chuť k jídlu;
  • patologické změny funkce jater;
  • alopecie;
  • hypersenzitivní reakce (včetně anafylaxe).

U dětí ve věku 24 měsíců až 12 let byly po užití sirupu / tablet zaznamenány nervozita, agitovanost, bolesti hlavy, únava.

Návod k použití Loratadinu

Tablety Loratadin: návod k použití

U pacientů starších 12 let je lék předepisován v dávce 10 mg / den.

Pacienti se zhoršenou funkcí jater by měli zahájit léčbu 10 mg / den. každý druhý den nebo od 5 mg / den. denně.

Pro selhání ledvin, stejně jako pro seniory, se lék používá ve standardním režimu. Není nutná úprava dávky.

Stejná doporučení jsou uvedena v pokynech pro použití Loratadin Tev, Loratadin-Stoma, Loratadin-Werte a Loratadin-Stad. Jedinými rozdíly jsou věková omezení pro léčiva vyráběná Teva Pharmaceutical Industries a STADA. Nejsou předepisovány pro děti do 3 let..

Trvání kurzu určuje lékař v závislosti na charakteristikách klinické situace.

Při silném projevu alergií lze jako doplněk k Loratadinu použít další léky (například kortikosteroidní mast nebo kortikosteroidní kapky, imunostimulanty, náhrady slz atd.).

Instrukce na sirup

U pacientů starších 12 let je lék předepsán k užívání 1 str. / Den. dvě lžičky na dávku (10 mg). U pacientů s dysfunkcí jater by se měla uvedená dávka užívat každý druhý den..

Návod k použití tabletové formy léčiva pro děti.

Děti starší 12 měsíců mají předepsané antialergické tablety, pouze pokud jejich tělesná hmotnost přesahuje 30 kg. Optimální dávka pro děti je 5 mg / den.

Instrukce pro sirup pro děti

Děti starší 24 měsíců, pokud jejich tělesná hmotnost přesahuje 30 kg, dostávají dvě lžičky a děti vážící méně než 30 kg - jedna lžička sirupu denně.

Délka kurzu je obvykle 5 až 10 dnů.

Předávkovat

Na pozadí předávkování se zvyšuje výskyt anticholinergních příznaků: bolesti hlavy, tachykardie, ospalost.

V případě předávkování se u pacienta projeví výplach žaludku, použití enterosorbentů, podpůrná a symptomatická terapie.

Interakce

Erythromycin současně s ketokonazolem vyvolává zvýšení plazmatické koncentrace Loratadinu, což se však klinicky neprojevuje, a to ani na EKG. Účinek je způsoben narušením metabolismu léčiva, pravděpodobně v důsledku potlačení aktivity isoenzymu CYP3A4 systému cytochromu P-450 uvedenými prostředky.

Současné použití tablet / sirupu s proteázovými inhibitory (Ritonavir, Amprenavir, nelfinavir) může také přispět ke zvýšení plazmatické koncentrace loratadinu..

Pravděpodobnost vývoje sedativního účinku závislého na dávce není vyloučena při současném užívání léku s jinými blokátory histaminového receptoru H1, agonisty opioidních receptorů, benzodiazepiny, tricyklickými antidepresivy, neuroleptiky, hypnotiky a sedativy.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách pod 25 ° C.

Skladovatelnost

speciální instrukce

V některých případech může Loratadin vyvolat sedativní účinek závislý na dávce.

Droga neovlivňuje (nebo jen nepatrně) schopnost řídit vozidla nebo jiné mechanismy. Pacient by však měl být informován, že jedním z možných nežádoucích účinků Loratadinu je ospalost..

Pokud je nutné provést kožní test na alergeny, mělo by být léčivo zrušeno nejméně 7 dní před testem.

Tablety obsahují laktózu, a proto je kontraindikováno jejich jmenování osobám se vzácnými formami intolerance galaktosy, nedostatkem laktázy nebo syndromem snížené absorpce glukózy / galaktózy..

Při předepisování sirupu u pacientů s diabetes mellitus je třeba vzít v úvahu, že obsahuje rafinovaný cukr.

Loratadinovy ​​analogy

Loratadinovy ​​analogy ve složení (synonyma): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loratadin Stoma, Loratadin Stada, Loratadin-OBL, Alerpriv, Klallinin, Klargotil, Clarisens, Claridol, Claritin, Clarifer, Klarotadin, Loraen Solomilo, Erolin.

Podobné léky s podobným mechanismem účinku: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkarol, Erius, Desloratadin.

Což je lepší - Loratadin nebo Claritin?

Hlavní složkou Claritinu je loratadin (a látka je obsažena v tabletách a sirupu ve stejné koncentraci jako v Loratadinu).

Farmaceuticky ekvivalentní léčiva se výrazně liší cenou. Claritin vyráběný společností Schering-Plough je řádově nákladnější než jeho ruský protějšek.

Loratadin a Desloratadin, rozdíly

Desloratadin je primární metabolit Loratadinu, patří však do 3. generace antihistaminů.

Jejich zásadní rozdíl od jejich předchůdců spočívá v tom, že nejsou schopni ovlivnit QT interval..

Léky 2. generace mohou blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, což je spojeno s vývojem arytmií a prodloužením QT intervalu. Tento vedlejší účinek je pravděpodobnější:

  • při kombinaci Loratadinu s makrolidy, antimykotiky, antidepresivy;
  • při použití léku s grapefruitovou šťávou;
  • u pacientů s těžkou dysfunkcí jater.

Srovnávací studie Loratadinu a Desloratadinu (ve srovnatelných dávkách) neprokázaly žádné rozdíly mezi jejich ukazateli toxicity (kvantitativní i kvalitativní).

Což je lepší: Cetirizine nebo Loratadine?

Cetirizin je antihistaminikum druhé generace, vysoce selektivní antagonista H1 periferních histaminových receptorů. Společné vlastnosti všech léků druhé generace jsou:

  • rychlý nástup účinku;
  • minimální závažnost anticholinergních a sedativních účinků při použití v terapeutických dávkách;
  • trvání akce;
  • absence tachyfylaxe na pozadí dlouhodobého užívání.

Lék se vyznačuje schopností proniknout dobře do kůže, čímž účinně eliminuje kožní projevy alergií.

V rámci postmarketingových studií na pozadí užívání látky cetirizin byly zaznamenány vzácné, ale potenciálně závažné vedlejší účinky: hemolytická anémie, anafylaxe, agresivní reakce, závažnost, cholestáza, halucinace, glomerulonefritida, sebevražedné tendence a sebevražda, hepatitida, těžká hypotenze, pleurální dyskineze, mrtvý narození, trombocytopenie.

Tsetrin nebo Loratadin - což je lepší?

Tsetrin je dražší analog cetirizinu. Jeho základem je stejná účinná látka - cetirizin. Lék je výhodnější pro úlevu kožních projevů alergií.

Loratadin a alkohol

Lék nezesiluje inhibiční účinek alkoholu na centrální nervový systém.

Loratadin během těhotenství a kojení

Existuje jen velmi málo údajů o užívání léku během těhotenství. Studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko reprodukční toxicity. Výrobce však doporučuje vyhnout se použití léku u těhotných žen..

Fyzikálně-chemické údaje naznačují, že účinná látka léčiva a jeho metabolity jsou vylučovány do mateřského mléka. Protože v tomto ohledu nelze vyloučit potenciální rizika pro dítě, kojení se Loratadine nedoporučuje..

Recenze o Loratadin

Loratadin je jedním z nejpopulárnějších alergických léků 2. generace. Vykazuje významně vyšší antihistaminickou aktivitu ve srovnání s některými analogy, což je vysvětleno vyšší vazebnou silou s periferními receptory typu H1.

Komentář lékařů potvrzuje skutečnost, že Loratadin je zbaven sedativního účinku, nezvyšuje účinek ethanolu, nemá kardiotoxický účinek, téměř neinteraguje s jinými drogami a nezpůsobuje závislost.

Podle pacientů je Loratadin sirup a tablety na alergie účinným a cenově dostupným lékem, který působí dlouho a velmi jemně. Kromě toho je vhodné vzít (pro dospělé i malé děti).

Je třeba poznamenat, že recenze o Loratadinu Teva se prakticky neliší od recenzí o levnějších ruských drogách, které se vyrábějí pod stejným obchodním názvem..

Kolik je Loratadin?

Cena Loratadinu závisí na společnosti, kterou tento lék vyrábí. Například cena Loratadinu v tabletách od OAO Tatkhimfarmpreparaty je 27–35 rublů. pro balení č. 10 a 7 tablet Loratadin-Teva lze zakoupit v průměru za 150 rublů. Sirup cena - 125-150 rublů.

Cena Loratadin na Ukrajině od 5,8 UAH. To je cena, kterou Loratadin Stoma vyrobil v Charkově. Cena za lék farmaceutické společnosti "Darnitsa" je o něco vyšší - přibližně 9-11 UAH. Průměrná cena sirupu je 28 UAH.

Loratadin není k dispozici ve formě masti, ale Grippferon s nosní mastí Loratadine najdete v lékárnách. Lék se používá k léčbě chřipky a ARVI, a to iu pacientů s alergickou rýmou. Můžete si ji koupit v průměru za 200 rublů.